Офло® (2 мг/мл): инструкция по применению, показания. (Другие названия: Офлоксацин)

Особые указания

Пациенты с тяжелыми побочными реакциями на прочие хинолоны в анамнезе (например, тендиниты, тяжелые неврологические реакции) находятся в категории повышенного риска сходных реакций при приеме офлоксацина.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора при пневмонии, вызванной пневмококками или микоплазмами или ангине, вызванной бета – гемолитическим стрептококком.

Метициллин-резистентный стрептококк S. аureus, возможно обладает корезистентностью к фторхинолонам, включая офлоксацин. Поэтому офлоксацин не рекомендуется для лечения выявленных или подозреваемых инфекций МРЗС (метициллин — резистентный золотистый стафилококк), если результаты лабораторных исследований подтвердили восприимчивость организма к офлоксацину (также часто рекомендуемые антибактериальные средства для лечения МРЗС-инфекций в данном случае считаются непригодными).

При применении офлоксацина были зарегистрированы случаи тяжелой буллезной кожной реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные действия»). Если наблюдаются кожные реакции и/или слизистой оболочки, следует рекомендовать пациентам обратиться к лечащему врачу перед тем, как продолжить лечение.

Сообщалось о случаях возникновения гиперчувствительности и аллергических реакциях после первого введения фторхинолонов. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать вплоть до жизнеугрожающих шоковых состояний, даже сразу после первого применения препарата. В данных случаях применение офлоксацина следует прекратить и назначить адекватную терапию (например, противошоковую).

Заболевания, сопровождающиесяClostridium difficile

При возникновении во время или после лечения Офло тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозногоколита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола. В этой клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты, предрасположенные к судорогам

Как и другие хинолоны, офлоксацин должен с особой осторожностью назначаться пациентам, предрасположенным к развитию эпилептических припадков (больные с повреждением ЦНС в анамнезе, принимающие фенбуфен и подобные нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, понижающие порог судорожной активности, например, теофиллин).

В случае появления судорог лечение должно быть прекращено.

Тендиниты

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллово сухожилие). Тендинит и разрывы сухожилий, иногда двусторонние, могут возникать в течение 48 часов от начала приема офлоксацина, а также были зарегистрированы случаи через несколько месяцев после отмены препарата.

Риск возникновения тендинитов и разрыва сухожилий повышается у пожилых пациентов (60 лет) и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Для пожилых пациентов суточная доза должна быть скорректирована на основе клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

Пациенты с нарушениями функции почек

Поскольку офлоксацин в основном выводится через почки, дозировку следует снижать у пациентов с нарушениями почечной функции.

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, применяющих фторхинолоны. В некоторых случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей, или социально – опасного поведения, включая попытки суицида иногда после одной дозы офлоксацина. В случае если у пациента наблюдаются такие реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен, и оказаны соответствующие меры противодействия.

Пациенты с нарушениями функции печени

У таковых пациентов следует применять офлоксацин с осторожностью, поскольку возможно развитие повреждений печени. При применении фторхинолонов были зарегистрированы случаи гепатитов, потенциально ведущих к летальному исходу. Пациентов следует инструктировать относительно прекращения приема фторхинолонов в случае появления таких симптомов, как анорексия, желтушность, потемнение мочи, кожный зуд, или боли в животе.

Предлагаем ознакомиться  Проблемы с мочеиспусканием у мужчин

Пациенты, получающие терапию антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением коагуляционных тестов (PT/INR) и /или кровотечения у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин, в сочетании с антагонистами витамина К (например, варфарин) коагуляционные тесты должны быть под контролем, при одновременном назначении препаратов.

Миастения

Фторхинолоны, в том числе офлоксацин, блокируют нервно-мышечную активность и могут усугубить мышечную слабость у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией. Офлоксацин не рекомендуется для применения у пациентов с тяжелой злокачественной миастенией в анамнезе.

Профилактика фотосенсибилизации

Имеются сообщения о случаях фотосенсибилизации при приеме офлоксацина (см. раздел «Побочные действия»). Во время лечения офлоксацином и в течение 48 часов после прекращения лечения, следует избегать воздействия солнечных лучей, облучению ультрафиолетовыми лучами (кварцевая лампа, солярий), в целях предотвращения фотосенсибилизации.

Вторичная инфекция

Прием антибиотиков, особенно длительный может привести к размножению устойчивых микроорганизмов. Состояние пациента должно регулярно проверяться. В случае, возникновения вторичной инфекции должны быть приняты соответствующие меры.

Удлинение интервала QT

Следует действовать с осторожностью при назначении препаратов фторхинолонов, включая Офло®, пациентам с известными факторами риска относительно удлинения QT – интервала, такими, например, как:

— наследственный синдром удлиненного QT – интервала,

— одновременное применение препаратов, удлиняющих QT – интервал (например, антиаритмические средства класса 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты),

-некорректированные электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия),

— сердечная патология (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

У пожилых пациентов и у женщин возможно наличие большей чувствительности относительно удлинения интервала QT. Следовательно, в таковых популяциях следует назначать фторхинолоны, в том числе Офло®, с особой осторожностью.

Дисгликемия

Как и все хинолоны, гипогликемия, набдюдается, как правило, у больных с сахарным диабетом, получающих единовременное лечение пероральным сахароснижающим препаратом (например, глибенкламид) или инсулин. Таким пациентам рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови.

Периферическая нейропатия

Случаи сенсорной и сенсомоторной полинейропатии (на основании неврологических симптомов) встречались у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Офлоксацин следует отменить у пациентов с симптомами нейропатии, с целью предотвращения развития необратимых нарушений.

Пациенты с недостаточностью глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или диагностированной недостаточностью глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям, если они получают терапию фторхинолонами. Офлоксацин, следовательно, следует применять с осторожностью в данной категории пациентов и контролировать появление гемолиза.

Нарушение зрения

Если наблюдается резкое ухудшение зрения, или любое другое воздействие на глаза, следует незамедлительно проконсультироваться у офтальмолога (см. разделы «Побочные действия» и «Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами»).

Интерференция с лабораторными анализами

В процессе лечения офлоксацином возможны псевдоположительные результаты определения опиатов или порфиринов в моче. Необходимо подтверждение положительной реакции на опиаты или порфирины с использованием более специфичных методов.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.

Препарат Офло®, раствор для инфузий 2 мг/мл содержит натрий (в 100 мл раствора содержится 354 мг (15,4 ммоль) натрия). Это следует учитывать при назначении пациентам, у которых контролируется содержание натрия.

Предлагаем ознакомиться  Канефрон и нолицин вместе при цистите

Беременность и период лактации

Не следует применять офлоксацин во время беременности ввиду ограниченного количества данных по применению препарата в период беременности. Исследования на животных показывают отсутствие тератогенного действия на плод и повреждение суставных хрящей у неполовозрелых животных.

Офлоксацин экскретируется в грудное молоко в малых количествах. В период лечения офлоксацином рекомендуется прекратить грудное вскармливание из-за риска возможного воздействия на суставы и других серьезных токсических нарушений у грудных детей.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Использование офлоксацина может приводить к замедлению реакции, (головокружение/вертиго, сонливость, нарушение зрения) и воздействовать на наблюдательность у людей, выполняющих деятельность, требующую внимательности, двигательной координации и быстрого принятия решений (например, вождение транспортных средств, управление машинным

оборудованием).

Передозировка

Вследствие острой передозировки наиболее частыми признаками являются симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и эпилептические припадки), увеличивается интервал QT, а также тошнота и эрозии слизистых оболочек.

Побочные реакции со стороны ЦНС (спутанность сознания, судороги, галлюцинации, тремор отмечены при постмаркетинговом исследовании.

Выведение офлоксацина может быть увеличено форсированием диуреза.

В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение: необходим мониторинг ЭКГ из-за возможности пролонгации QT интервала. Для защиты слизистой оболочки желудка могут быть использованы антациды.

Фракция офлоксацина может быть удалена из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ и ПАПД не эффективны для выведения офлоксацина из организма. Специфического антидота не существует. Сведения о случаях передозировки офлоксацином крайне ограничены.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к офлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда или к вспомогательным веществам препарата

— эпилепсия

— поражения центральной нервной системы с пониженным судорожным порогом (после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных заболеваний головного мозга)

— у пациентов с повреждением сухожилий в связи с приемом фторхинолонов в анамнезе

— у пациентов с дефицитом глюкозо – 6 – фосфатдегидрогеназы в связи с риском гемолитической реакции

— детский и подростковый возраст до 18 лет (на основании исследований, т.к. не исключается воздействие/повреждение растущей хрящевой ткани)

— беременность и период лактации

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин, фенбуфен и прочие НПВП:не было обнаружено никаких фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако,при одновременном введении офлоксацина с теофиллином, нестероидными противовоспалительными препаратами может значительно снизиться мозговой судорожный порог.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат:при одновременном введении высоких доз хинолонов и препаратов, которые выделяются путём тубулярной секреции (например, пробенецид, циметидин, фуросемид или метотрексат) повышается концентрация офлоксацина и ухудшается выделение хинолонов. Пробенецид снижает общий клиренс офлоксацина на 24% и увеличивает AUC на 16%.

Препараты, удлиняющие QT – интервал: следует действовать с осторожностью при назначении препаратов фторхинолонов, включая Офло®, пациентам с известными факторами риска относительно удлиненияQT – интервала (например, антиаритмические препараты классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды и антипсихотические препараты).

Прокаинамид:при одновременном введении офлоксацина с прокаинамидом возможно повышение уровня содержания прокаинамида в плазме. Одновременное применение этих препаратов возможно только на фоне тщательного контроля уровня содержания прокаинамида в плазме, ЭКГ-контроля и соответствующего подбора дозы прокаинамида.

Предлагаем ознакомиться  У кого были отношения с импотентом?

Антигипертензивные препараты, барбитураты: при одновременном введении офлоксацина с антигипертензивными средствами или барбитуратами — возможно резкое снижение артериального давления.

При одновременном назначении Офло с глюкокортикостероидами повышается риск разрывов сухожилий, особенно у пожилых людей.

При одновременном назначении Офло с пероральными противодиабетическими средствами, инсулином возможно развитие гипогликемии или гипергликемии.

Совместимость с другими лекарственными средствами и инфузионными растворами

Раствор гепарина нельзя смешивать с раствором офлоксацина (возможно образование преципитатов).

Препарат Офло® совместим с 0,9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера, 5% раствором декстрозы.

Комбинации, которые следует принять во внимание:

Антагонисты витамина К:при одновременном приёме с антагонистами витамина К необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови, вследствие возможного повышения эффекта производных кумарина.

Глибенкламид:при одновременном применении офлоксацин может вызывать легкое повышение сывороточных концентраций глибенкламида. Следует тщательно наблюдать за пациентами, получающими данную комбинацию.

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество- офлоксацина 200мг (в виде офлоксацина гидрохлорид 220 мг)

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.5 М хлороводородная кислота, 0.05 М раствор натрия гидроксида, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин хорошо проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp.

, Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersiniа enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Оцените статью
Мужской корень
Adblock detector